布瑞哌唑(Brexpiprazole),是一種非典型抗精神病藥物,通過多巴胺D2/5-HT1A受體部分激動+5-HT2A受體拮抗的"三重機制",
實現精神分裂癥陽性/陰性癥狀、認知功能及情感癥狀的全面改善。其獨特的受體作用譜(D2 Ki=0.30 nmol/L,5-HT1A Ki=0.12
nmol/L)使其成為目前唯一在《柳葉刀》32種抗精神病藥薈萃分析中全部副作用風險與安慰劑無差異的藥物。
2015年,FDA批準布瑞哌唑用于精神分裂癥及抑郁癥輔助治療;2018年:布瑞哌唑在歐盟、日本相繼上市。2023年,FDA擴展適應
癥阿爾茨海默病阿爾茨海默癥患者躁動、創傷后應激障礙、邊緣型人格障礙的治療。2024年6月,布瑞哌唑獲NMPA批準上市,(商品名:銳思定?)布瑞哌唑核心化合物專利于2026年到期,目前國內已有三十多家藥企提交仿制藥上市申請。
在其實際生產工藝中,會涉及多種布瑞哌唑雜質以及相關研究分析,目前已知部分雜質包括:布瑞哌唑雜質1--50,布瑞哌唑亞砜
,結構警示雜質布瑞哌唑氮氧化物等。
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